Эксинеф инструкция

Эксинеф инструкция по применению

для медичногозастосуваннялікарського засобу

діюча речовина: etoricoxib;

1 таблетка містить 30 мг, 60 мг, 90 мг або 120 мг еторикоксибу;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;

Оглавление:

оболонка таблетки:барвник Опадрай® II синьо-зелений 39К11526 (для дозування 30 мг), Опадрай® II зелений 39К11520 (для дозування 60 мг), Опадрай® II білий 39К18305 (для дозування 90 мг), Опадрай® II зелений 39К11529 (для дозування 120 мг), віск карнаубський;

склад барвникаОпадрай® II синьо-зелений 39К11526, Опадрай® II зелений 39К11520,Опадрай® II зелений 39К11529: лактоза, моногідрат; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); триацетин; індигокармін (Е 132); оксид заліза жовтий (Е 172);

склад барвника Опадрай® II білий 39К18305: лактоза, моногідрат; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); триацетин.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки по 30 мг: двоопуклі таблетки яблукоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою синьо-зеленого кольору, з гравіруванням з одного боку та з іншого.

Таблетки по 60 мг: двоопуклі таблетки яблукоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою темно-зеленого кольору, з гравіруванням з одного боку та гладенькіз іншого.

Таблетки по 90 мг: двоопуклі таблетки яблукоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з гравіруванням з з одного боку та гладенькі з іншого.

Таблетки по 120 мг: двоопуклі таблетки яблукоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою блідо-зеленого кольору, з гравіруванням з одного боку та гладенькі з іншого.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Коксиби.Код АТХ M01AH05.

Фармакодинаміка.Механізм дії. Еторикоксиб є пероральним селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) у межах клінічного діапазону доз.

У ході клінічних фармакологічних досліджень препарат Ексінеф дозозалежно інгібував ЦОГ-2 без інгібування ЦОГ-1 при застосуванні у дозах до 150 мг на добу. Еторикоксиб не інгібує синтез простагландинів шлунка та не впливає на функцію тромбоцитів.

Циклооксигеназа відповідає за утворення простагландинів. Ідентифіковано дві ізоформи – ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоформою ферменту, що індукується імпульсом прозапалення та розглядається як основний фактор, що відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та гарячки. ЦОГ-2 також задіяна у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок та центральної нервової системи (індукція гарячки, відчуття болю, когнітивна функція). Також може брати участь у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 було ідентифіковано у тканині навколо виразки шлунка у людини, але значення для загоєння виразки не встановлено.

У пацієнтів з остеоартритом еторикоксиб у дозі 60 мг 1 раз на добу значно покращує стан при болях та оцінку пацієнта щодо стану захворювання. У ході досліджень із застосуванням еторикоксибу в дозі 30 мг один раз на добу ефективність цього препарату перевищувала плацебо протягом 12 тижнів лікування (використовувалися оцінки, що застосовувалися в інших дослідженнях). Під час дослідженя підбору дози еторикоксиб у дозі 60 мг демонстрував значно більш виражене покращення, ніж в дозі 30 мг, відносно усіх 3 основних кінцевих точок після 6 тижнів лікування. Застосування дози 30 мг при остеоартриті кисті не вивчалося.

У пацієнтів з ревматоїдним артритом еторикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на добу значно покращував стан стосовно вираженості болю, запалення, а також рухливості. Позитивні ефекти зберігалися протягом 12-тижневого періоду лікування.

У пацієнтів з нападами гострого подагричного артриту еторикоксиб у дозі 120 мг 1 раз на добу протягом 8 днів полегшував біль у суглобах середнього та тяжкого ступеня та запалення порівняно з індометацином у дозі 50 мг 3 рази на добу. Зменшення вираженості болю спостерігається через 4 години після початку лікування.

У пацієнтів із анкілозуючим спондилітом еторикоксиб у дозі 90 мг один раз на добу забезпечує значне покращення при болі у хребті, запаленні, обмеженні рухів, а також покращує функціональну здатність. Клінічні переваги еторикоксибу спостерігалися на другий день після початку терапії і зберігалися упродовж 52-тижневого періоду лікування.

Під час дослідженя післяопераційного зубного болю еторикоксиб, що застосовувався в дозі 90 мг один раз на добу до трьох днів, мав більш виражену аналгезуючу дію, ніж плацебо. У підгрупі пацієнтів з помірним болем в початковому стані еторикоксиб у дозі 90 мг демонстрував знеболюючий ефект, подібний до такого в ібупрофену 600 мг (16,11 проти 16,39; P=0,722), і перевищував ефект парацетамолу/кодеїну 600 мг/60 мг (11,00; P

Кардіоренальні результати, отримані в дослідженнях EDGE і EDGE II, відповідали даним, про які повідомлялося в дослідженні MEDAL.

В окремих дослідженнях програми MEDAL абсолютна частота припинення лікування в будь-якій групі лікування для еторикоксибу (60 мг або 90 мг) склала до 2,6% для артеріальної гіпертензії, до1,9% для набряків і до 1,1% для застійної серцевої недостатності, при цьому вища частота відміни препарату спостерігалася для еторикоксибу 90 мг, ніж для еторикоксибу 60 мг.

Результати шлунково-кишкової переносимості в програмі MEDAL

Значно менший показник відміни препарату внаслідок виникнення будь-якого клінічного ускладнення з боку ШКТ (наприклад диспепсії, абдомінального болю, виразки) спостерігався при застосуванні еторикоксибу, ніж диклофенаку, в кожному з трьох досліджень програми MEDAL. Показники відміни препарату внаслідок клінічних реакцій з боку ШКТ на 100 пацієнто‑років за весь період дослідження були такими: 3,23 для еторикоксибу і 4,96 для диклофенаку в дослідженні MEDAL; 9,12 для еторикоксибу і 12,28 для диклофенаку в дослідженні EDGE; 3,71 для еторикоксибу і 4,81 для диклофенаку в дослідженні EDGE II.

Результати програми MEDAL відносно безпеки для ШКТ

Загальні реакції з боку верхнього відділу ШКТ були визначені як перфорації, виразки і кровотечі. Підгрупа загальних реакцій з боку верхнього відділу ШКТ, які вважалися ускладненими, включала перфорації, обструкції і ускладнені кровотечі; підгрупа загальних реакцій з боку верхнього відділу ШКТ, які вважалися неускладненими, включала неускладнені кровотечі і неускладнені виразки. Значно менший показник частоти загальних реакцій з боку верхніх відділів ШКТ спостерігався при застосуванні еторикоксибу, ніж диклофенаку. Не було суттєвої різниці між еторикоксибом і диклофенаком щодо показника частоти ускладнених реакцій. Для підгрупи таких реакцій, як кровотеча у верхньому відділі ШКТ (об’єднані ускладнені і неускладнені), не було суттєвої відмінності між еторикоксибом і диклофенаком. Перевага еторикоксибу відносно впливу на верхній відділ ШКТ, порівняно з диклофенаком не була статистично значущою у пацієнтів, що одночасно застосовують аспірин в низьких дозах (приблизно 33% пацієнтів).

Показник частоти на 100 пацієнто-років підтверджених ускладнених і неускладнених клінічних реакцій з боку верхнього відділуШКТ (перфорації, виразки і кровотечі) складав 0,67 (95% ДІ 0,57, 0,77) для еторикоксибу і 0,97 (95% ДІ 0,85, 1,10) для диклофенаку, при цьому відносний ризик склав 0,69 (95% ДІ 0,57, 0,83).

Визначавсяпоказник частоти підтверджених реакцій з боку верхнього відділу ШКТ у пацієнтів літнього віку; найбільше зниження спостерігалося у пацієнтів ≥75 років (1,35 [95% ДІ 0,94, 1,87] ] реакцій на 100 пацієнтів-років для еторикоксибу порівняно з 2,78 [95% ДІ 2,14, 3,56] для диклофенаку.

Показники частоти підтверджених клінічних реакцій з боку нижнього відділу ШКТ (перфорація тонкого або товстого кишечнику, обструкція або кровотеча) статистично не відрізнялися при застосуванні еторикоксибу і диклофенаку.

Результати програми MEDAL відносно безпеки для печінки

Еторикоксиб був асоційований із статистично значно меншою частотою відміни препарату, ніж диклофенак, унаслідок виникнення побічних реакцій з боку печінки. У об’єднаній програмі MEDAL 0,3% пацієнтів, що застосовували еторикоксиб, і 2,7% пацієнтів, що застосовували диклофенак, припинили застосування препарату внаслідок виникнення побічних реакцій з боку печінки. Показник на 100 пацієнто-років склав 0,22 при застосуванні еторикоксибу і 1,84 при застосуванні диклофенаку (р-значення було Рекомендована доза – 90 мг на 1 раз на добу протягом максимум 3 днів. Для деяких пацієнтів може бути необхідним додаткове післяопераційне знеболювання.

Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або не вивчалися. Тому:

· доза при остеоартриті не повинна перевищувати 60 мг на добу;

· доза при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг на добу;

· доза при гострій подагрі не повинна перевищувати 120 мг на добу впродовж максимального періодулікування 8 днів;

· доза при гострому болю після стоматологічного оперативного втручання не повинна перевищувати 90 мг на добу впродовж максимального 3-денного періоду.

Пацієнти літнього віку

Немає необхідності в корекції дозування пацієнтам літнього віку. Як і у разі застосування інших препаратів, препарат слід призначати з обережністю пацієнтам літнього віку.

Порушення функції печінки

Незалежно від показання пацієнтам з порушенням функції печінки легкого ступеня (5-6 балів за шкалою Чайлд-П’ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з порушенням функції печінки помірного ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П’ю) незалежно від показання не слід перевищувати дозу 30 мг 1 раз на добу.

Клінічний досвід застосування обмежений, особливо щодо пацієнтів з порушенням функції печінки помірного ступеня, тому препарат слід призначати з обережністю. Відсутній клінічний досвід застосування препарату пацієнтам з тяжкою формою порушення функції печінки (≥10балів за шкалою Чайлд-П’ю); тому препарат протипоказаний таким пацієнтам.

Порушення функції нирок

Коригування дози не потрібне пацієнтам із кліренсом креатиніну ≥30 мл/хв. Застосування еторикоксибу пацієнтам із кліренсом креатиніну

Источник: http://www.poisklekarstv.com.ua/eksinef/instruction

Применение вещества Эторикоксиб для снятия болевого синдрома и воспаления

Эторикоксиб и его структурные аналоги (Эксинеф, Аркоксиа) являются последними представителями из категории нестероидных противовоспалительных средств.

Характеризуется препарат, как противовоспалительное и анальгезирующее вещество, способное облегчить состояние и улучшить качество жизни при хронической и острой боли в суставах, вызванной анкилозирующим спондилитом, ревматоидным артритом, острым подагрическим артритом и некоторыми другими заболеваниями ОДА.

Состав средства

  • активнодействующее вещество эторикоксиб;
  • витаминные и минеральные добавки.

Выпускается препарат в форме таблеток, которые покрыты специальной оболочкой, в размере от 0.06 до 0.12 граммов.

Особенности вещества

Эторикоксиб – это специально разработанное синтетическое вещество, относящийся к группе коксибов, является представителем нестероидных противовоспалительных препаратов. Применяется исключительно перорально. Данный препарат родом из Соединённых Штатов Америки, а изобретен он был в частной лаборатории «Merck & Co».

Данное вещество и все препараты на его основе купируют болевой приступ спустяминут после приема. Достаточно минимальной дозировки, чтобы достичь обезболивающего эффекта длиной в сутки.

Немногие знают, но хотя препарат зарегистрирован в 76 странах мира и был разработан именно в США, он не допущен к применению в данной стране.

Фармакологический профиль

Эторикоксиб относится к классу НПВС и используется при повышении болевого порога и возникновении воспалительного процесса из-за обострения сосудистых заболеваний и нарушений опорнодвигательного аппарата.

Данный медикаментозный препарат является синтетическим медицинским продуктом и оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие на весь организм в течение получаса.

Препарат хорошо усваивается организмом и быстро выводится вместе с мочой. Свое воздействие на организм оказывает благодаря избирательному механизму ингибирования ЦОГ-2, не оказывает влияния на ЦОГ-1, благодаря чему способен препятствовать дальнейшему развитию воспалительного процесса.

Что касается обезболивающего эффекта, то его удалось достичь благодаря повышению выработки такого вещества, как брадикинин, который уменьшает воспаление и раздражение сосудов.

Несмотря на свое довольно активно воздействие, медикамент не нарушает работу тромбоцитов и не раздражает слизистую оболочку кишечника, что делает прием Эторикоксиба полностью безопасным.

Главная фармакокинетическая особенность вещества – это снижение степени нарушений функционирования сосудов, улучшение кровотока, активизация выработки в необходимом количестве лейкоцитов и блокировка воспалительного процесса.

Также данное вещество оказывает жаропонижающий эффект на организм, который может наблюдаться при сильном воспалении соединительных тканей.

Попадая, в организм препарат в течение получаса оказывает противовоспалительное и обезболивающие воздействие на организм, выводится естественным путем.

Как действуют НПВС и коксибы

Показания и противопоказания к применению

Эторикоксиб рекомендуется принимать при следующих показаниях:

  • воспаление соединительных тканей;
  • снятие болевых и неприятных ощущений при активном развитии артрита, воспалении суставов и остеохондроза;
  • терапия подагрического и ревматоидного артрита;
  • лечение анкилозирующего спондилита;
  • остеоартроза.

Главная особенность препарата – этом малый список противопоказаний. Единственный случай, когда медикамент не рекомендуется к использованию – это индивидуальная непереносимость активнодействующего вещества.

Поэтому, перед тем как принять лекарство, нужно проконсультироваться с врачом и пройти тест на аллергены.

Схема приема и дозировка

Препарат применяется исключительно внутрь, пероральным путем, после еды, а рекомендуемая дозировка зависит от типа болезни, ее прогресса и рекомендаций лечащего врача. Но как правило она не превышает 1-2 таблеток (мг) в сутки, которые принимаются утром и вечером после еды.

Если наблюдается хронический остеохондроз, то дозировка увеличивается и может составлять 2-3 таблетки (приблизительномиллиграмм в стуки).

Особые группы пациентов

Медикамент категорически не рекомендуется употреблять во время беременности и во время всего периода кормления грудью, так как это может негативно сказаться на развитии плода и нарушить выработку молока у матери.

Детям лечение с помощью Эторикоксиба противопоказано из-за того, что прием препарата в таком возрасте может вызвать серьезные проблемы со здоровьем, связанные с неподготовленностью молодого организма к приему подобных медикаментов.

Поэтому, рекомендуется подобрать в индивидуальном порядке препарат схожий по действию на организм, но с менее агрессивно действующим активным веществом.

Передозировка и побочные реакции

Если пациент принял за один раз более 60 миллиграммов лекарственного препарата, это может вызвать симптомы передозировки, что может привести к нарушению в работе функционирования сердца, печени. Также возможно развитие сосудистой дистонии.

Для того чтобы избавиться от последствий передозировки и не навредить здоровью необходимо незамедлительно обратиться к врачу за необходимой медицинской помощью.

Больному делаются капельницы и проводится промывание желудка для быстрейшего выведения лекарства из организма.

У некоторых пациентов могут наблюдаться следующими побочные эффекты при приеме лекарства:

  • аллергическая реакция на вещества, входящие в состав препарата;
  • легкое головокружение, общее недомогание, которое может быть вызвано активным обезболивающим процессом;
  • отечность конечностей, на которых наблюдается воспаление;
  • также могут наблюдаться рвотные позывы и жидкий стул, редкий метеоризм.

Особые указания

Лекарственное вещество Эторикоксиб несовместимо с приемом алкогольных напитков, так как подобное сочетание может вызвать аллергическую реакцию и отравление пищеварительной системы.

Если у пациента нарушено функционирование почек и печени, то прием лекарственного средства разрешается, но под контролем врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Как показывает практика, медикамент довольно часто и успешно используется в комплексе с другими лекарственными средствами во время лечебной терапии (ниже приведен список совместимых препаратов):

  • Варфарин, предназначенный для стабилизации процесса свертываемости крови;
  • Ацетилсалициловая кислота, которая используется для лечения и профилактики сосудистых заболеваний.
  • Норэтиндрон и Этинилэстрадиол – контрацептивы для женщин перорального приема.

Практический опыт применения

Обзор врача, отзывы пациентов, анализ плюсов и минусов препарата Эторикоксиб, а также его аналогов, будет полезен тем людям, которые еще имеют сомнения по поводу данного средства.

Обзор от врача

Эторикоксиб – это новый медицинский препарат, относится к последнему поколению НПВС, действие лекарства направленно на обезболивающий и противовоспалительный эффект.

Главным преимуществом лекарства является уникальный состав, который не вредит здоровью и не наносит вреда оболочке поджелудочной железы.

Евгения Ларина, врач-ревматолог

Мнение пациентов

Врач ревматолог посетовал мне данный медикамент после того, как у меня начались проблемы со суставами из-за тяжелой физической работы. После первого курса лечения я почувствовал значительное улучшение, отеки и воспалительные процессы ушли.

С таблетками Аркоксия я познакомилась, когда начались отеки в коленных суставах и воспалительные процессы, сопровождающиеся повышением болевого порога.

Обратившись к врачу, он порекомендовал мне данное лекарственное средство, так как на сегодняшний день оно имеет наиболее эффективное воздействие на организм и меньше всего вредит здоровью.

Прописали мне 3 курса и уже на начале второго я почувствовала значительное облегчение. На сегодняшний день курс лечения продолжается.

Большинство пациентов рекомендуют не принимать лекарство перед тем, как садиться за руль автомобиля или перед выполнением любых других действий, требующих внимательности и сосредоточенности, так как препарат может вызывать небольшую сонливость.

Плюсы и минусы

  • натуральный состав;
  • малый список побочный действий и противопоказаний;
  • широкий спектр применения.
  • индивидуальная непереносимость состава препарата;
  • запрещен прием при беременности и лактации.

Покупка и хранение препарата

Форма выпуска – таблетки в специальной оболочке со специальной защитной пленкой.

Цена всех препаратов-аналогов на основе эторикоксиба лежит в районерублей.

Хранить лекарство необходимо в затемненном месте и в недоступном для детей при температуре не выше 20 градусов по Цельсию на протяжении полугода.

Источник: http://osteocure.ru/lekarstva/etorikoksib.html

Препарат Эксинеф для борьбы с болями в суставах

Наличие проблем с суставами в виде артритов, подагры и других подобных патологий доставляют пациентам значительные неудобства при движении.

В ряде случаев не обойтись без специализированных обезболивающих препаратов, с успехом снимающих болевой синдром в суставах.

Страна-производитель

Выпуск фармацевтического средства налажен компанией «Мерк Шарп и Доум» в Голландии, Швейцарии, США, Германии, а также компанией «Фросст Иберика С. А.» — Испания.

Форма выпуска

Формой выпуска средства являются таблетки, имеющие пленочную оболочку. Эффективная формула «Эксинеф» построена на базе основного вещества «эторикоксиб». Кроме того, в препарат входят следующие вещества:

  • Магния стеарат.
  • Гидрофосфат кальция безводный.
  • Кроскармеллоза натрия.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.

Для удобства применения, медпрепарат имеет следующие дозировки:

  • Таблетки с концентрацией основного вещества 90 мг можно приобрести в аптеках по средней стоимости 150 рублей.
  • Таблетки с концентрацией основного вещества 120 мг отпускаются по цене 190 рублей за упаковку.

Применение медпрепарата

Лекарство принимается пероральным способом. Принять «Эксинеф» таблетки можно, как до, так и после приема пищи. Однако, препарат начинает активнее действовать до приема пищи.

Суточная доза медпрепарата зависит от патологии. В частности:

  • При ревматоидном артрите – не более 90 мг.
  • При остеоартрите – стандартная дозировка 30 мг, но в некоторых случаях, при болевых обострениях, разрешается суточная доза до 60 мг.
  • Подагрический артрит в острой форме – 120 мг.

Показания к применению

Препарат успешно справляется в случае болевых ощущениях при следующих патологиях:

  • Артрит ревматоидного происхождения.
  • Подагрический артрит.
  • Анкилозирующий спондилит.
  • Остеоартрит.

Противопоказания

Инструкция по применению гласит, что таблетки «Эксинеф» противопоказаны в следующих случаях:

  • При образовании внутренних кровотечениях в желудочно-кишечном тракте.
  • При аллергических реакциях у пациента на основное либо вспомогательные компоненты препарата.
  • При пептической язве в активной форме.
  • При подозрениях на воспалительные процессы в ЖКТ.
  • При проблемах с верхними дыхательными путями (ринит в острой форме, бронхоспазмы).
  • При имеющейся у больного ишемической болезни сердца.

В случаях каких болей средство не поможет?

«Эксинеф» нацелен на устранение болей в суставах, поэтому медпрепарат не оказывает должного обезболивающего эффекта при желудочно-кишечных болях, мигренях.

Особые указания к применению

Фармацевтическое средство имеет ряд особых указаний по его применению.

Нарушения функции почек и печени

Применение препарата негативно сказывается на больных, имеющих проблемы с нормальной работой почек. Кроме того, пациенты, имеющие патологии печени, должны строго контролировать прием средства, не превышая допустимую дозировку – 60 мг за сутки.

Применение беременными и в период кормления грудью

Медпрепарат запрещается к применению женщинам в период вынашивания плода, а также мамам, кормящим грудью.

Применение для детей

«Эксинеф» не допустимо давать детям, не достигшим 16-летнего возраста.

Пожилым людям

Пациенты пожилого возраста, принимающие медпрепарат, должны наблюдаться у лечащего врача.

Передозировка и побочные действия

По результатам проводимых специальных клинических исследований, средство не дает значительно токсичного эффекта, серьезно угрожающего организму пациента. Однако, наблюдались некоторые расстройства в работе желудочно-кишечного тракта.

В качестве побочных действий могут быть следующие пункты:

  • Остит альвеолярный.
  • Отеки.
  • Головные боли.
  • Аритмия, повышенное сердцебиение.
  • Гипертензия.
  • Бронхиальные спазмы.
  • Метеоризм и изжога.
  • Снижение физического тонуса.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Эксинеф», при взаимодействии с некоторыми препаратами действует следующим образом:

  • Понижает эффект диуретиков.
  • Может взаимодействовать с ацетилсалициловой кислотой, не уменьшая эффекта последнего лекарства.
  • Прием параллельно с «Рифампицином» происходит некоторое снижение действия «Эксинефа».

Взаимодействие с алкоголем

Прием «Эксинефа» совместно с алкогольными напитками купирует полезный эффект препарата.

Хранение

Норма хранения определяется следующими стандартами:

  • Недоступное для детей место.
  • Температура места хранения не выше 30 градусов.
  • Хранить в заводской упаковке, что препятствует попаданию на препарат прямых ультрафиолетовых лучей.

Отпуск из аптек

Продажа «Эксинеф» осуществляется из аптек, строго по рецептурному листу.

Аналоги

При невозможности приобрести «Эксинеф», в аптеках можно спросить препараты аналогичного действия. В частности:

  • «Аркоксия». Препарат в таблетках. Цена лекарства зависит от концентрации эторикоксиба и количества таблеток в упаковки (60 мг, 7 таблеток – 230 рублей; 90 мг, 28 таблеток – 1040 рублей; 120 мг, 7 таблеток – 380 рублей).
  • «Оротикс». Средство в таблетках (упаковка – 14 таблеток) с концентрацией основного компонента 90 мг – 107 рублей.

Отзывы

«Эксинеф» — препарат нового поколения из группы НПВС, оказывающий положительный эффект при подагре, артритах. С успехом справляется с болевыми синдромами в суставах. Кроме того, «Эксинеф» угнетает воспаления в зонах поражения суставов.

Вывод по теме

«Эксинеф» рекомендуется к использованию, благодаря высокой эффективности при обезболивании, незначительному списку побочных действий.

  • Боли ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь?
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли?
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей?
  • Люди, наученные горьким опытом для лечения суставов пользуются. Читать далее >>

Редактор и эксперт сайта zdorovya-spine.ru. Специализация: врач-терапевт. Стаж более 10 лет. Городская поликлиника, г. Смоленска. Закончила Смоленскую государственную медицинскую академию по специальности: лечебное дело. Очень люблю свою профессию.

Китайцы открыли всему миру метод, как за 2 дня лечить суставы! Пишите рецепт, пока не удалили.

Суставы станут как в 25 лет ! Китайский врач: Чтобы избавиться от боли в суставах, надо исключить.

Суставы перестанет ломить на следующий день, если вечером намазать копеечным.

Добавить комментарий Отменить ответ

Мы в социальных сетях

МЫ В VK

Рубрики

Препараты и лекарства

Читайте так же

НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ. ИНФОРМАЦИЯ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА САЙТЕ, ЯВЛЯЕТСЯ ПОПУЛЯРНО-ОЗНАКОМИТЕЛЬНОЙ И НЕ МОЖЕТ ЗАМЕНИТЬ ОЧНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ ВРАЧА!

При использовании данного сайта, вы подтверждаете свое согласие на использование файлов cookie в соответствии с настоящим уведомлением в отношении данного типа файлов. Если вы не согласны с тем, чтобы мы использовали данный тип файлов, то вы должны соответствующим образом установить настройки вашего браузера или не использовать сайт

Источник: http://zdorovya-spine.ru/preparaty-i-lekarstva/eksinef.html

Эксинеф инструкция

Эксинеф инструкция по применению

Фросст Іберика, С.А., Іспанія

для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: etoricoxib;

1 таблетка містить 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг еторикоксибу;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;

оболонка таблетки: барвник Опадрай ® II синьо-зелений 39К11526 (для дозування 30 мг), Опадрай ® II зелений 39К11520 (для дозування 60 мг), Опадрай ® II білий 39К18305 (для дозування 90 мг), Опадрай ® II зелений 39К11529 (для дозування 120 мг), віск карнаубський;

склад барвника Опадрай ® II синьо-зелений 39К11526, Опадрай ® II зелений 39К11520, Опадрай ® II зелений 39К11529: лактоза моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), триацетин, індигокарміновий лак (Е 132), оксид заліза жовтий (Е 172);

склад барвника Опадрай ® II білий 39К18305: лактоза моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), триацетин.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протизапальні та протиревматичні препарати, нестероїдні, коксиби.

Код АТС M01A H05.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматична терапія остеоартриту, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, болю і запальної симптоматики, пов’язаних із гострим подагричним артритом.

Нетривале лікування помірного та тяжкого гострого післяопераційного болю, пов’язаного зі стоматологічними та абдомінальними гінекологічними операціями.

Рішення про призначення селективного інгібітору ЦОГ-2 повинно ґрунтуватися на оцінці всіх індивідуальних ризиків для пацієнта.

Протипоказання

  • при гіперчутливості до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату;
  • при активній пептичній виразці або активній шлунково-кишковій кровотечі;
  • пацієнтам, у яких виникав бронхоспазм, гострий риніт, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або інші алергічні реакції після застосування ацетилсаліцилової кислоти або НПЗП, включаючи інгібітори ЦОГ-2 (циклооксигексаназа-2);
  • у період вагітності та годування груддю;
  • при тяжких порушеннях функції печінки (альбумін сироватки крові < 25г/л або ≥ 10 балів за шкалою Чайлд-П’ю);
  • очікуваний нирковий кліренс креатиніну < 30 мл/хвилину;
  • дітям та підліткам у віці до 16 років;
  • при запальних захворюваннях кишечнику;
  • при застійній серцевій недостатності (NYHA ІІ- ІV);
  • пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у яких показники артеріального тиску постійно вищі за 140/90 мм рт.ст. та недостатньо контролюються;
  • при діагностованій ішемічній хворобі серця, захворюваннях периферичних артерій та/або серцево-судинних захворюваннях .

Спосіб застосування та дози

Ексінеф застосовують перорально. Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі. Початок ефекту препарату настає швидше при прийомі натщесерце. Це треба враховувати при необхідності швидкого зменшення вираженості симптомів.

Оскільки ризик виникнення порушень з боку серцево-судинної системи при застосуванні еторикоксибу зростає з підвищенням дози і тривалості експозиції, слід проводити якомога коротші курси лікування, застосувуючи нижчі ефективні добові дози. Необхідність зменшення вираженості симптомів і ефективність симптоматичного лікування у пацієнтів треба періодично аналізувати, особливо у пацієнтів з остеоартритом.

Рекомендована доза становить 30 мг на добу. У деяких пацієнтів з недостатнім послабленням симптомів підвищення дози до 60 мг може підвищити ефективність.

Рекомендована доза становить 90 мг на добу.

Рекомендована доза становить 90 мг на добу.

У разі появи гострого болю еторикоксиб застосовують лише у гострий симптоматичний період та впродовж обмеженого періоду – максимально 8 днів лікування.

Гострий подагричний артрит

Рекомендована доза становить 120 мг на добу. У клінічних дослідженнях гострого подагричного артриту еторикоксиб застосовувався впродовж 8 днів.

Гострий біль. Рекомендована доза становить 90 мг чи 120 мг один раз на добу. Препарат Ексінеф в дозі 120 мг слід застосовувати під час гострого симптоматичного періоду та протягом обмеженого періоду – максимально 8 днів лікування.

Рекомендована доза – 60 мг один раз на добу.

Дози, що перевищують рекомендовані дози для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або не вивчались.

Післяопераційний біль, пов’язаний із стоматологічним оперативним втручанням Рекомендована доза – 90 мг на добу.

Післяопераційний біль, пов’язаний з абдомінально-гінекологічним оперативним втручанням

Рекомендована доза становить 90 мг на добу. Початкову дозу слід прийняти одразу до операції. Застосування 120 мг на добу може забезпечити додаткову ефективність для послаблення більш тяжкого післяопераційного болю при ходьбі. Опіоїдні аналгетики, якщо необхідно, можна застосовувати разом з еторикоксибом для послаблення післяопераційного болю, пов’язаного з абдомінально-гінекологічними операціями.

Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або не вивчалися. Тому:

  • Доза при остеоартриті не повинна перевищувати 60 мг на добу.
  • Доза при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг на добу.
  • Доза при гострій подагрі не має перевищувати 120 мг на добу, а період лікування не повинен тривати більше 8 днів.
  • Доза при проведенні стоматологічного оперативного втручання не повинна перевищувати 90 мг на добу.
  • Доза для послаблення болю після проведення абдомінально-гінекологічних операцій не повинна перевищувати 120 мг на добу.

Пацієнти літнього віку

Немає необхідності в корекції дозування пацієнтам літнього віку. Але препарат слід призначати з обережністю.

Незважаючи на показання, у пацієнтів з незначним порушенням функції печінки (5-6 балів за шкалою Чайлд-П’ю) не слід перевищувати дозу 60 мг на добу. У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П’ю), незважаючи на показання, не слід перевищувати дозу 60 мг кожного наступного дня; також можна розглянути застосування дози 30 мг на добу.

Клінічний досвід застосування обмежений, особливо щодо пацієнтів з помірним порушенням функції печінки, тому препарат слід призначати з обережністю. Клінічний досвід застосування пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки (>10 балів за шкалою Чайлд-П’ю) відсутній, тому застосування препарату цим пацієнтам протипоказано.

Коригування дози не потрібно пацієнтам із кліренсом креатиніну >30 мл/хв. Застосування еторикоксибу пацієнтам із кліренсом креатиніну <30 мл/хв протипоказано.

Побічні реакції

Безпека застосування еторикоксибу оцінювалась у клінічних дослідженнях за участю 7152 пацієнтів, включаючи 4614 пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним та хронічним болем у нижній частині спини (приблизно 600 пацієнтів з остеоартритом або ревматоїдним артритом одержували лікування протягом року або довше).

У клінічних дослідженнях профіль небажаних явищ був однаковим у пацієнтів з остеоартрозом або ревматоїдним артритом, які застосовували еторикоксиб протягом 1 року або довше.

У клінічному дослідженні за участю пацієнтів із гострим подагричним артритом еторикоксиб призначали в дозі 120 мг на добу протягом 8 днів. Профіль небажаних явищ у цьому дослідженні був, у цілому, таким самим, як у дослідженнях за участю пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом та хронічним болем у нижній частині спини.

У програмі оцінки серцево-судинної безпеки за даними трьох контрольованих досліджень активного препарату порівняння,пацієнтів з остеоартритом або ревматоїдним артритом отримували еторикоксиб (у дозах 60 мг або 90 мг), в середньому, впродовж 18 місяців. Дані про безпеку та більш детальна інформація про цю програму представлені в розділі «Фармакологічні властивості».

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із гострим післяопераційним болем після стоматологічних, абдомінально-гінекологічних хірургічних втручань, включаючи 1222 пацієнтів, які застосовували еторикоксиб (у дозах 90 мг або 120 мг), профіль небажаних явищ у цих дослідженнях був, у цілому, таким же, як у дослідженнях за участю пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом та хронічним болем у нижній частині спини.

Про наступні побічні реакції повідомлялось з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж плацебо, при проведенні клінічних досліджень за участю пацієнтів з остеоартритом, ревматоїдним артритом, хронічним болем у нижній частині спини або анкілозуючим спондилітом, які застосовували еторикоксиб у дозі 30 мг, 60 мг або 90 мг протягом 12 тижнів, при проведенні досліджень за програмою MEDAL, короткострокових досліджень за участю пацієнтів із гострим болем або протягом постмаркетингового періоду.

[Дуже часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100);

рідко (>1/10,000 до <1/1,000); дуже рідко (<1/10,000); невідомо (неможливо встановити частоту, виходячи з існуючих даних)].

Інфекції та інвазії:

Нечасто: гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту.

З боку кровоносної та лімфатичної системи:

Нечасто: анемія (переважно внаслідок шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

Дуже рідко: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

Порушення метаболізму та споживання їжі:

Часто: набряки/затримка рідини.

Нечасто: послаблення або посилення апетиту, збільшення маси тіла.

Нечасто: тривожність, депресія, погіршення розумової діяльності.

Дуже рідко: сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку нервової системи:

Часто: запаморочення, головний біль.

Нечасто: дисгевзія, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість.

З боку органів зору:

Нечасто: нечіткість зору, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху та лабіринту:

Нечасто: дзвін у вухах, вертиго.

Часто: посилене серцебиття.

Нечасто: фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія, інфаркт міокарда*.

Невідомо: тахікардія, аритмія.

З боку судинної системи:

Часто: артеріальна гіпертензія.

Нечасто: припливи, інсульт*, транзиторні ішемічні порушення мозкового кровообігу.

Дуже рідко: гіпертонічний криз.

З боку дихальної системи, органів грудної порожнини та середостіння:

Нечасто: кашель, диспное, носова кровотеча.

Дуже рідко: бронхоспазм.

* Виходячи з аналізу тривалих плацебо- та активно-контрольованих клінічних досліджень, при застосуванні селективних ЦОГ-2 інгібіторів існує підвищений ризик виникнення серйозних артеріальних тромбозів, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. Базуючись на існуючих даних, малоймовірно, що ризик виникнення таких явищ перевищує 1 % на рік (нечасто).

З боку шлунково-кишкового тракту:

Часто: гастроінтестинальні порушення (наприклад, біль у шлунку, метеоризм, печія), діарея, диспепсія, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, нудота.

Нечасто: здуття живота, кислотний рефлюкс, зміна характеру перистальтики кишечнику, запор, сухість у роті, гастродуоденальні виразки, синдром подразненого кишечнику, езофагіт, виразка у ротовій порожнині, блювання, гастрит.

Дуже рідко: пептичні виразки, включаючи гастроінтестинальну перфорацію та кровотечу (частіше в осіб літнього віку).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

Часто: підвищення рівня АЛТ, підвищення рівня АСТ.

Дуже рідко: гепатит.

З боку шкіри та підшкірно-жирової тканини:

Нечасто: набряк обличчя, свербіж, висипання.

Дуже рідко: кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток:

Нечасто: спазми/судоми м’язів, скелетно-м’язовий біль/скутість.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:

Нечасто: протеїнурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові.

Дуже рідко: порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність (див. розділ «Особливості застосування»).

Загальні порушення та реакції у місці введення:

Часто: астенія/слабкість, грипоподібні симптоми.

Нечасто: біль у грудях.

Нечасто: підвищення рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення рівня сечової кислоти.

Рідко: зниження рівня натрію у крові.

Про наступні серйозні небажані реакції повідомлялось при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, тому не можна виключити можливість їх виникнення при застосуванні еторикоксибу: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром; гепатотоксичність, включаючи печінкову недостатність.

Передозування

У клінічних дослідженнях застосування разової дози еторикоксибу до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг на добу протягом 21-го дня не викликав істотних токсичних ефектів. Повідомлялося про гостре передозування еторикоксибом, хоча в більшості випадків про побічні реакції не повідомлялось. Побічні реакції, що спостерігались найчастіше, були порівнянні з профілем безпеки еторикоксибу (наприклад, реакції з боку шлунково-кишкового тракту, з боку серця та нирок).

У випадку передозування доцільно застосовувати звичайні підтримуючі заходи, наприклад, видалення неабсорбованого препарату зі шлунково-кишкового тракту, ведення клінічного спостереження та, при необхідності, проведення підтримуючого лікування.

Еторикоксиб не виводиться при гемодіалізі; невідомо, чи препарат виводиться при проведенні перитоніального діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2, не рекомендовано жінкам, які планують вагітність.

Немає клінічних даних про застосування еторикоксибу в період вагітності. У дослідженнях на тваринах спостерігалась репродуктивна токсичність. Потенційний ризик у жінок в період вагітності невідомий. Застосування еторикоксибу протягом останнього триместру вагітності, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, може призводити до відсутності скорочень матки та передчасного закриття боталової протоки. Застосування еторикоксибу протипоказано в період вагітності. Якщо жінка завагітніла під час лікування, еторикоксиб необхідно відмінити.

Період годування груддю

Невідомо, чи еторикоксиб проникає в грудне молоко. Відомо, що у тварин препарат виділяється у молоко. Жінки, які застосовують еторикоксиб, не повинні годувати груддю.

Еторикоксиб протипоказаний дітям та підліткам віком до 16 років.

Особливості застосування

Вплив на шлунково-кишковий тракт

Пошкодження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорації, виразки або кровотечі), а в деяких випадках можливі навіть летальні наслідки, спостерігалися у пацієнтів, що отримували еторикоксиб.

З обережністю слід призначати нестероїдні протизапальні засоби пацієнтам з підвищеним ризиком ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту; пацієнтам літнього віку, пацієнтам, що застосовують будь-який інший нестероїдний протизапальний засіб або ацетилсаліцилову кислоту одночасно, або пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями, а саме, виразками та шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі.

Існує додатковий ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкова виразка або інші ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту) при одночасному застосуванні еторикоксибу та ацетилсаліцилової кислоти (навіть у низьких дозах). У тривалих клінічних дослідженнях не спостерігалося вираженої відмінності стосовно безпеки щодо шлунково-кишкового тракту при застосуванні селективного інгібітору ЦОГ-2 + ацетилсаліцилова кислота та нестероїдних протизапальних засобів + ацетилсаліцилова кислота.

Вплив на серцево-судинну систему

Клінічні дослідження вказують на те, що застосування селективних інгібіторів ЦОГ-2 може бути пов’язано з ризиком виникнення тромботичних ускладнень (особливо інфаркту міокарда та інсульту) порівняно з плацебо та деякими нестероїдними протизапальними засобами. Оскільки ризик серцево-судинних ускладнень може зростати при збільшенні дози та тривалості застосування еторикоксибу, препарат слід призначати на якомога коротший період часу та в найнижчих ефективних добових дозах. Слід періодично переглядати потребу у симптоматичному полегшенні болю та вираженості реакції на лікування, особливо у пацієнтів з остеоартритом.

Пацієнтам з вираженими факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) призначати еторикоксиб слід лише після ретельної оцінки.

Селективні інгібітори ЦОГ-2 не замінюють застосування ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболічних серцево-судинних захворювань, оскільки не чинять антиагрегантної дії. Тому не слід відміняти антиагрегантні препарати.

Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль в підтримці перфузії нирок. Тому при станах, що супроводжуються погіршенням ниркової перфузії, застосування еторикоксибу може призводити до послаблення утворення простагландинів і, як наслідок, ниркового кровотоку, тим самим погіршуючи функцію нирок. Високий ризик розвитку такої реакції – у пацієнтів з існуючим вираженим порушенням функції нирок, некомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом. У таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок.

Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія

Як і при застосуванні інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія спостерігалися у пацієнтів, яким застосовували еторикоксиб. Всі нестероїдні протизапальні засоби, включаючи еторикоксиб, можуть призводити до розвитку або рецидиву застійної серцевої недостатності. Інформацію про реакцію залежно від дози див. в розділі «Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка». З обережністю препарат призначають пацієнтам із серцевою недостатністю, порушенням функції лівого шлуночка або артеріальною гіпертензією в анамнезі, а також пацієнтам з набряками, що виникли з будь-яких інших причин. При клінічних ознаках погіршення стану таких пацієнтів, слід застосувати відповідні заходи, включаючи відміну еторикоксибу.

Еторикоксиб, особливо у високих дозах, може призводити до частішої та тяжчої артеріальної гіпертензії порівняно з деякими іншими нестероїдними протизапальними засобами та селективними інгібіторами ЦОГ-2. Тому артеріальну гіпертензію слід контролювати до початку лікування еторикоксибом, а особливу увагу слід приділити контролю за артеріальним тиском під час лікування еторикоксибом. Артеріальний тиск слід контролювати протягом 2 тижнів після початку лікування, а потім – періодично. Якщо артеріальний тиск суттєво підвищується, слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Вплив на печінку

Про підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатаміноторансферази (АСТ) (приблизно в 3 або більше разів порівняно з верхньою межею норми) повідомлялось приблизно в 1 % пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях та застосовували еторикоксиб у дозах 30, 60 та 90 мг на добу.

Слід спостерігати за станом всіх пацієнтів із симптомами та/або ознаками порушення функції печінки, а також пацієнтів з патологічними показниками функції печінки. При ознаках порушення функції печінки та при стійких патологічних змінах показників функції печінки (в 3 рази вищих за верхню межу норми) еторикоксиб слід відмінити.

Якщо протягом лікування у пацієнта спостерігається погіршення функції будь-якої із систем органів, зазначених вище, слід провести відповідні заходи та розглянути питання про відміну еторикоксибу. Слід забезпечити відповідне медичне спостереження при застосуванні еторикоксибу пацієнтам літнього віку та пацієнтам з порушенням функції нирок, печінки або серця.

З обережністю слід починати лікування еторикоксибом пацієнтів з дегідратацією. Рекомендовано провести регідратацію до початку застосування еторикоксибу.

Про розвиток серйозних шкірних реакцій, у деяких випадках з летальним наслідком, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса – Джонсона й токсичного епідермального некролізу, дуже рідко повідомлялося при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів і деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 під час постмаркетингового спостереження (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів спостерігається на початку терапії з початком проявів, у більшості випадків, протягом першого місяця лікування. Про серйозні реакції гіперчутливості (а саме, анафілаксія і ангіоневротичний набряк) повідомлялося серед пацієнтів, які застосовують еторикоксиб. Деякі селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть підвищувати ризик виникнення шкірних реакцій у пацієнтів з алергічною реакцією до будь-якого препарату в анамнезі. Еторикоксиб слід відмінити при перших проявах висипань на шкірі, ушкоджень слизової оболонки або інших ознак гіперчутливості.

При застосуванні еторикоксибу можуть маскуватися прояви гарячки та інші ознаки запального процесу.

З обережністю призначають одночасно еторикоксиб та варфарин або інші пероральні антикоагулянти.

Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ/синтез простагландинів, не рекомендовано жінкам, які планують вагітність.

Препарат Ексінеф в таблетках містить лактозу. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Не проводились дослідження стосовно впливу еторикоксибу на здатність управляти автотранспортом та механізмами. Пацієнти, у яких під час застосування еторикоксибу виникає запаморочення, вертиго або сонливість, не повинні керувати автотранспортом та працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Пероральні антикоагулянти . У пацієнтів, стан яких стабілізований постійним застосуванням варфарину, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг на добу супроводжується збільшенням приблизно на 13 % протромбінового часу Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Тому в пацієнтів, які застосовують пероральні антикоагулянти, слід часто перевіряти показники протромбінового часу МНВ, особливо в перші дні прийому еторикоксибу або при зміні його дозування.

Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ . Нестероїдні протизапальні засоби можуть послабляти ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з дегідратацією або у літніх пацієнтів з послабленою функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ і препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай носить зворотний характер. Слід пам’ятати про можливість таких взаємодій у пацієнтів, які застосовують еторикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ або з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Слід провести належну гідратацію та розглянути питання про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю і надалі.

Ацетилсаліцилова кислота . У дослідженні за участю здорових добровольців, в умовах рівноважного стану, застосування еторикоксибу в дозі 120 мг 1 раз на добу не впливало на антиагрегантну активність ацетилсаліцилової кислоти (81 мг 1 раз на добу). Еторикоксиб можна призначати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою в дозах, що застосовуються для профілактики серцево-судинних захворювань (застосування ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах). Однак одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти та еторикоксибу може призводити до збільшення частоти виникнення виразки ШКТ та інших ускладнень, порівняно з монотерапією еторикоксибом. Не рекомендовано одночасне застосування еторикоксибу з ацетилсаліциловою кислотою, дози якої вищі за встановлені для профілактики, а також з іншими нестероїдними протизапальними засобами.

Циклоспорин та такролімус . Хоча взаємодія еторикоксибу з цими препаратами не вивчалась, одночасне призначення нестероїдних протизапальних засобів із циклоспорином або такролімусом може посилювати нефротоксичний вплив останніх. Слід контролювати функцію нирок при одночасному застосуванні еторикоксибу з будь-яким із цих препаратів.

Вплив еторикоксибу на фармакокінетику інших препаратів .

Літій. Нестероїдні протизапальні засоби послаблюють виведення літію нирками, тим самим підвищуючи рівень літію в плазмі крові. Якщо необхідно, проводять ретельний контроль рівня літію у крові та коригують дозу літію під час одночасного застосування цих препаратів, а також при припиненні застосування нестероїдних протизапальних засобів.

Метотрексат . У двох дослідженнях вивчалися ефекти еторикоксибу при застосуванні у дозах 60, 90 або 120 мг один раз на добу протягом 7 днів пацієнтами, які одержували один раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг при ревматоїдному артриті. Еторикоксиб у дозі 60 і 90 мг не впливав на концентрацію в плазмі крові або нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні при застосуванні еторикоксибу в дозі 120 мг не спостерігалось впливу на концентрацію в плазмі крові та нирковий кліренс метотрексату, тоді як в іншому дослідженні при застосуванні еторикоксибу в дозі 120 мг концентрація метотрексату в плазмі крові підвищувалася на 28 %, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13 %. При одночасному призначенні еторикоксибу та метотрексату слід проводити відповідний моніторинг стосовно появи токсичного впливу метотрексату.

Пероральні контрацептиви . Еторикоксиб у дозі 60 мг при одночасному призначенні з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадиолу та 0,5–1 мг норетиндрону, протягом 21-го дня призводив до підвищення AUC0-24 етинілестрадіолу на 37 %. Етерококсиб у дозі 120 мг при застосуванні з вищевказаними пероральними контрацептивами одночасно або через 12 годин підвищував у рівноважному стані значення AUC0-24 етинілестрадіолу на 50–60 %. Про таке підвищення концентрації етинілестрадіолу слід пам’ятати при виборі перорального контрацептиву з різним вмістом етинілестрадіолу, який застосовуватиметься одночасно з еторикоксибом. Підвищення експозиції етинілестрадіолу може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, тромбоемболія вен у жінок групи ризику).

Гормонозамісна терапія (ГЗТ). Прийом 120 мг еторикоксибу з гормонозамісними препаратами, що включають кон’юговані естрогени (0,625 мг Премарину™) протягом 28 днів, збільшує середній показник AUC0-24 у рівноважному стані некон’югованого естрону (на 41 %), еквіліну (на 76 %) і 17-β-естрадіолу (на 22 %). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 і 90 мг), не вивчався. Вплив еторикоксибу в дозах 120 мг на експозицію (AUC0-24) естрогенних компонентів препарату Премарин був меншим, ніж на половину, у порівнянні зі спостережуваним при монотерапії препаратом Премарин і при збільшенні дозування від 0,625 до 1,25 мг. Клінічне значення таких підвищень невідоме, а прийом високих доз препарату Премарин одночасно з еторикоксибом не вивчався. Слід брати до уваги такі збільшення концентрації естрогену при виборі гормонального препарату для застосування у період постменопаузи при одночасному застосуванні з еторикоксибом, оскільки зростання експозиції естрогену може підвищувати ризик виникнення побічних реакцій при замісній гормонотерапії.

Преднізон/преднізолон. У дослідженнях взаємодії з препаратами еторикоксиб не виявляв клінічно значущого впливу на фармакокінетику преднізону/преднізолону.

Дигоксин. При призначенні еторикоксибу в дозі 120 мг 1 раз на добу протягом 10 днів здоровим добровольцям не спостерігався вплив на показник AUC0-24 у рівноважному стані та на виведення дигоксину нирками. Спостерігалось збільшення показника Сmax дигоксину (приблизно на 33 %). Таке підвищення, як правило, не є суттєвим у більшості пацієнтів. Однак слід спостерігати за станом пацієнтів з високим ризиком стосовно токсичної дії дигоксину при одночасному призначенні еторикоксибу та дигоксину.

Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами

Еторикоксиб є інгібітором активності людської сульфотрансферази, зокрема SULT1E1, а також здатен підвищувати концентрацію етинілестрадіолу в сироватці крові. Оскільки на сьогодні даних про вплив чисельних сульфотрансфераз недостатньо, а клінічні ефекти багатьох препаратів вивчаються, доцільно з обережністю призначати еторикоксиб одночасно з іншими препаратами, що метаболізуються, головним чином, людськими сульфотрансферазами (наприклад, пероральний сальбутамол та міноксидил).

Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються ізоферментами CYP

За даними досліджень in vitro, не очікується пригнічення цитохромів � 450 (CYP) 1А 2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 або 3А4. У дослідженні за участю здорових добровольців щоденне застосування еторикоксибу в дозі 120 мг не чинило впливу на активність печінкового CYP3A4, що встановлено за еритроміциновим дихальним тестом.

Вплив інших препаратів на фармакокінетику еторикоксибу

Основний шлях обміну еторикоксибу залежить від ферментів CYP. CYP3A4 сприяє метаболізму еторикоксибу in vivo. Дослідження in vitro вказують на те, що CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19 також можуть каталізувати основний шлях обміну еторикоксибу, але їх кількісні характеристики не вивчались in vivo.

Кетоконазол . Кетоконазол є потужним інгібітором CYP3A4. При застосуванні здоровими добровольцями у дозах 400 мг 1 раз на добу протягом 11 днів кетоконазол не чинив клінічно значущого впливу на фармакокінетику еторикоксибу в разовій дозі 60 мг (збільшення AUC на 43%).

Рифампіцин . Одночасне призначення еторикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора ферментів CYP) призводило до зниження концентрації еторикоксибу в плазмі крові на 65 %. Таке збільшення може супроводжуватись рецидивом симптомів, якщо еторикоксиб застосовують одночасно з рифампіцином. В той час як такі дані можуть вказувати на збільшення дози, не рекомендовано застосовувати еторикоксиб у дозах, що перевищують вказані для кожного показання, оскільки не вивчалось комбіноване застосування рифампіцину та еторикоксибу в таких дозах.

Антациди. Антацидні препарати не чинять клінічно значущого впливу на фармакокінетику еторикоксибу.

Еторикоксиб є пероральним, селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) у межах клінічного діапазону доз.

У клінічних фармакологічних дослідженнях препарат Ексінеф дозозалежно інгібував ЦОГ-2 без інгібування ЦОГ-1 при застосуванні у дозах до 150 мг на добу. Еторикоксиб не інгібує синтез простагландинів шлунка та не впливає на функцію тромбоцитів.

Циклооксигеназа відповідає за утворення простагландинів. Ідентифіковано дві ізоформи – ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоформою ферменту, що індукується імпульсом про запалення та розглядається як основний фактор, що відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та гарячки. ЦОГ-2 також задіяна у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріального протоку, регуляції функції нирок та центральної нервової системи (індукція гарячки, відчуття болю, когнітивна функція). Також може брати участь у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 було ідентифіковано у тканині навколо виразки шлунка у людини, але значення для загоєння виразки не встановлено.

У пацієнтів з остеоартритом еторикоксиб у дозі 60 мг 1 раз на добу значно полегшує стан при болях. У пацієнтів з ревматоїдним артритом еторикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на добу значно зменшує вираженісті болю, запалення, а також покращує рухливість. У пацієнтів з нападами гострого подагричного артриту еторикоксиб у дозі 120 мг 1 раз на добу протягом 8 днів полегшує біль у суглобах середнього та тяжкого ступеня та зменшує запалення порівняно з індометацином у дозі 50 мг 3 рази на добу. Зменшення болю спостерігається через 4 години після початку лікування.

У пацієнтів із анкілозуючим спондилітом еторикоксиб у дозі 90 мг один раз на добу забезпечує значне покращення при болі у хребті, запаленні, обмеженні рухів, а також збільшує функціональну здатність.

У дослідженні зубного болю еторикоксиб, що застосовувався в дозі 90 мг один раз на добу до трьох днів, мав більш виражену аналгезивну дію, ніж плацебо. У дослідженні за участю пацієнтів, яким проводилася тотальна абдомінальна гістеректомія, еторикоксиб у дозі 90 мг вводився до проведення хірургічного втручання та після цього впродовж наступних 4 днів. У пацієнтів відмічено суттєве зменшення вираженості больового синдрому у стані спокою (в середньому, впродовж перших трьох днів) порівняно з групою плацебо.

Еторикоксиб добре всмоктується при пероральному прийомі. Абсолютна біодоступність становить приблизно 100 %. Після прийому 120 мг один раз на добу до досягнення рівноважного стану максимальна концентрація у плазмі крові (середнє геометричне значення Cmax = 3,6 мкг/мл) спостерігається приблизно через 1 годину (Tmax) після прийому дорослими натщесерце. Середнє геометричне значення AUC0‑24 становить 37,8 мкг×годину/мл. У межах клінічного дозування фармакокінетика еторикоксибу є лінійною.

При прийомі препарату у дозі 120 мг під час вживання їжі (їжа з високим вмістом жирів) не спостерігалось клінічно значущого впливу на ступінь абсорбції. Швидкість абсорбції змінювалась, що характеризувалось зниженням Сmax на 36 % та збільшенням Тmax на 2 години. Такі дані не розглядаються як клінічно значущі. У клінічних дослідженнях еторикоксиб застосовували незалежно від прийому їжі.

Еторикоксиб приблизно на 92 % зв’язується з білками плазми крові людини з концентраціями від 0,05 до 5 мкг/мл. Обсяг розподілу при рівноважному стані (Vdss) становить приблизно 120 л у людини.

Еторикоксиб проникає через плацентарний бар’єр у пацюків та кролів, а також через гематоенцефалічний бар’єр у пацюків.

Еторикоксиб активно метаболізується, менше 1 % дози виділяється із сечею у вигляді вихідного препарату. Основний шлях метаболізму — це формування похідної 6′-гідроксиметилу шляхом каталізації ферментами цитохрому. CYP3A4 сприяє метаболізму еторикоксибу in vivo. Дослідження in vitro вказують на те, що CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19 також можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісні характеристики не вивчалися in vivo.

У людини ідентифіковано 5 метаболітів. Основним метаболітом є 6′-карбоксилової кислоти дериват еторикоксибу, що утворюється при подальшій оксидації похідної 6′-гідроксиметилу. Ці основні метаболіти або не виявляють активності, або є слабоактивними інгібіторами ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітів не інгібує ЦОГ-1.

Після разового внутрішньовенного введення 25 мг еторикоксибу, міченого радіоізотопом, здоровим добровольцям 70 % радіоактивного препарату виводиться із сечею, і 20 % — з калом, головним чином у вигляді метаболітів. Менше 2 % виводиться у вигляді незміненого препарату.

Виведення еторикоксибу відбувається майже повністю через метаболізм, за яким йде виведення нирками. Рівноважні концентрації еторикоксибу досягаються через 7 днів при застосуванні у дозі 120 мг один раз на добу, з показником кумуляції приблизно 2, що відповідає періоду напіввиведення приблизно 22 години. Кліренс плазми крові після внутрішньовенного введення 25 мг препарату становить приблизно 50 мл/хв.

Окремі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика в осіб літнього віку (віком від 65 років) є подібною до фармакокінетики у молодших пацієнтів.

Стать. Фармакокінетика еторикоксибу є подібною у чоловіків та жінок.

Порушення функції печінки . У пацієнтів з легкою формою порушення функції нирок (5‑6 балів за шкалою Чайлд-П’ю) при застосуванні еторикоксибу в дозі 60 мг 1 раз на добу середній показник AUC приблизно на 16 % більший, ніж у здорових осіб при такому ж дозуванні препарату. У пацієнтів з помірною формою порушення функції нирок (7 ‑ 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю) при застосуванні еторикоксибу у дозі 60 мг через добу середній показник AUC був подібний до показника у здорових добровольців, які приймали препарат у дозі 60 мг один раз на добу щоденно; застосування еторикоксибу в дозі 30 мг не вивчалось у цій групі пацієнтів. Немає клінічних або фармакокінетичних даних стосовно пацієнтів з тяжкими формами порушення функції печінки (≥ 10 балів за шкалою Чайлд-П’ю).

Порушення функції нирок. Фармакокінетика разової дози еторикоксибу 120 мг у пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок, а також у пацієнтів із захворюваннями нирок термінальної стадії, яким проводять гемодіаліз, не відрізняється значним чином від фармакокінетики у здорових осіб. При гемодіалізі препарат майже не виводиться (кліренс діалізу — приблизно 50 мл/хв.).

Діти. Фармакокінетика еторикоксибу в дітей (віком до 12 років) не вивчалась.

У дослідженні фармакокінетики (n=16), що проводилось за участю підлітків (у віці від 12 до 17 років), фармакокінетика у підлітків з масою тілакг, яким призначали еторикоксиб у дозі 60 мг 1 раз на добу, та у підлітків з масою тіла більше 60 кг, яким призначали препарат у дозі 90 мг 1 раз на добу, була подібною до фармакокінетики у дорослих, які застосовували еторикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на добу. Безпека та ефективність застосування еторикоксибу у дітей не встановлені.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетка 30 мг: двовипуклі таблетки, яблукоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою синьо-зеленого кольору, з гравіруванням «101» з однієї сторони та гладенькі з іншої сторони.

Таблетка 60 мг: двовипуклі таблетки, яблукоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою темно-зеленого кольору, з гравіруванням «200» з однієї сторони та гладенькі з іншої сторони.

Таблетка 90 мг: двовипуклі таблетки, яблукоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з гравіруванням «202» з однієї сторони та гладенькі з іншої сторони.

Таблетка 120 мг: двовипуклі таблетки, яблукоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою блідо-зеленого кольору, з гравіруванням «204» з однієї сторони та гладенькі з іншої сторони.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С, в недоступному для дітей місці.

По 2 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

По 7 таблеток у блістері. 1 або 4 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

Виробник

Фросст Іберика, С.А., Іспанія / Frosst Iberica, S.A., Spain.

Мерк Шарп і Доум Б.В., Нідерланди / Merck Sharp & Dohme B.V., the Netherlands.

Місцезнаходження

Віа Комплютенсе, 140,Алкалья де Енарес, Мадрид, Іспанія / Via Complutense, 140,Alcala de Henares, Madrid, Spain.

Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нідерланди / Waarderveg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands.

Источник: http://medtab.com.ua/eksinef/instrukciya/

admin
admin

×